セレコキシブ。 セレコックス特許、知財高裁で敗れる -特許庁の審決を逆転-

セレコックス(セレコキシブ)の作用機序と副作用

セレコキシブ

薬剤名 影響 ACE阻害剤 降圧効果を減弱 マレイン酸エナラプリル 降圧効果を減弱 塩酸イミダプリル 降圧効果を減弱 塩酸テモカプリル 降圧効果を減弱 アンジオテンシン2受容体拮抗剤 降圧効果を減弱 カンデサルタンシレキセチル 降圧効果を減弱 バルサルタン 降圧効果を減弱 ロサルタンカリウム 降圧効果を減弱 フロセミド 他のNSAIDがフロセミド及びチアジド系利尿剤のナトリウム排泄作用を低下 チアジド系薬剤 他のNSAIDがフロセミド及びチアジド系利尿剤のナトリウム排泄作用を低下 トリクロルメチアジド 他のNSAIDがフロセミド及びチアジド系利尿剤のナトリウム排泄作用を低下 ヒドロクロロチアジド 他のNSAIDがフロセミド及びチアジド系利尿剤のナトリウム排泄作用を低下 アスピリン 消化性潰瘍・消化管出血等の発生率が高くなる 抗血小板剤 消化管出血の発生率が高くなる クロピドグレル 消化管出血の発生率が高くなる リチウム製剤 血漿中濃度が上昇しリチウムの作用が増強 フルコナゾール 本剤の血漿中濃度が上昇し本剤の作用が増強 フルバスタチン 本剤・フルバスタチンの血漿中濃度が上昇し本剤・フルバスタチンの作用が増強 クマリン系抗凝血剤 プロトロンビン時間が延長 ワルファリン プロトロンビン時間が延長 クマリン系抗凝血剤 重篤で場合によっては致命的な出血 ワルファリン 重篤で場合によっては致命的な出血 パロキセチン 本剤の作用が減弱 パロキセチン 作用が増強 デキストロメトルファン 血漿中濃度が上昇しデキストロメトルファンの作用が増強 制酸剤 本剤の血漿中濃度が低下し本剤の作用が減弱 アルミニウム 本剤の血漿中濃度が低下し本剤の作用が減弱 マグネシウムを含有する薬剤 本剤の血漿中濃度が低下し本剤の作用が減弱 鎮痛薬(経口) この薬をファーストチョイスする理由(2017年8月更新)• ・アセトアミノフェンには抗炎症作用がない。 高齢者に多い結晶性関節炎に対してはセレコックス(100)を使う。 (60歳代診療所勤務医、整形外科)• ・情報提供がしっかりしていて有効性が高い点。 (50歳代診療所勤務医、神経内科)• ・胃腸障害が比較的少ない。 1日2回投与で効果が持続。 鎮痛効果の立ち上がりはロキソプロフェンには劣るか。 (50歳代病院勤務医、整形外科)• ・消化性潰瘍の副作用が少なく、基本的に胃腸薬などの併用が不要である。 鎮痛効果もほぼ満足できるレベルにある。 (40歳代病院勤務医、整形外科)• ・効果はやや弱いが、しっかりある。 胃腸障害はないことはないが、少ない印象。 (40歳代病院勤務医、麻酔科) 鎮痛薬(経口) この薬をファーストチョイスする理由(2016年2月更新)• 術後や慢性疼痛、癌性疼痛に頻用している。 ただしロキソニンを頓用で併用することも多い。 (50歳代病院勤務医、一般外科)• ・COX2選択性が強く、従来のNSAIDよりも消化管粘膜障害が少ないことが明らかになっている。 また血中濃度の立ち上がりが早く、持続時間が長いので1日2回投与で済むことも有用。 (30歳代病院勤務医、一般内科)• ・胃腸障害が少ないため、高齢者に使いやすいので気に入っています。 あと、服用回数が減らせるので。 (40歳代病院勤務医、整形外科)• ・がん患者の症状緩和目的で投与するケースが多く、セレコックスは安全性のプロファイルのバランスがとれた薬剤だと考えられます。 (50歳代病院勤務医、呼吸器内科)• ・胃腸障害が少ないので患者を選ばず使える。 しかしロキソニンなどに比べると急性期痛に対する鎮痛効果はやや少ない印象。 ファーストチョイスとして使い、効果が薄い場合は増量もしにくいので他剤へ変更している。 (40歳代病院勤務医、麻酔科)• ・ロキソニンもいまだに多いですが、最近は少しでも胃腸障害の事を考え、また少しでも投与回数が少ないものをと言うところから、セレコックスが多くなりました。 (40歳代病院勤務医、一般外科)• ・胃腸障害が少ないことと鎮痛効果のバランスが優れている。 アセトアミノフェンはやや鎮痛効果が弱い印象。 (40歳代開業医、整形外科)• ・鎮痛消炎作用が強く、胃腸障害がほとんど出ない。 ただし、レスポンダーとノンレスポンダーがはっきり分かれる様に思う。 (50歳代開業医、整形外科) 用法・用量 (添付文書全文) 1.関節リウマチ:セレコキシブとして1回100〜200mgを1日2回、朝・夕食後に経口投与する。 2.変形性関節症、腰痛症、肩関節周囲炎、頚肩腕症候群、腱・腱鞘炎:セレコキシブとして1回100mgを1日2回、朝・夕食後に経口投与する。 3.手術後、外傷後並びに抜歯後の消炎・鎮痛:セレコキシブとして初回のみ400mg、2回目以降は1回200mgとして1日2回経口投与する。 なお、投与間隔は6時間以上あける。 頓用の場合は、初回のみ400mg、必要に応じて以降は200mgを6時間以上あけて経口投与する。 但し、1日2回までとする。 <用法・用量に関連する使用上の注意> 1.本剤を使用する場合は、有効最小量を可能な限り短期間投与することに留め、長期にわたり漫然と投与しない。 2.慢性疾患(関節リウマチ、変形性関節症等)に対する使用において、本剤の投与開始後2〜4週間を経過しても治療効果に改善が認められない場合は、他の治療法の選択について考慮する。 3.急性疾患(手術後、外傷後並びに抜歯後の消炎・鎮痛)に対する使用において、初回の投与量が2回目以降と異なることに留意し、また、患者に対し服用方法について十分説明する。 4.本剤の1年を超える長期投与時の安全性は確立されておらず、外国において、本剤の長期投与により、心筋梗塞、脳卒中等の重篤で場合によっては致命的な心血管系血栓塞栓性事象の発現を増加させるとの報告がある[国内では1年を超える臨床経験がない]。 副作用 (添付文書全文) 関節リウマチ及び変形性関節症:国内臨床試験では、関節リウマチ及び変形性関節症患者の安全性評価症例1,734例中、臨床検査値異常を含む副作用発現症例は426例(24. 腰痛症、肩関節周囲炎、頚肩腕症候群及び腱・腱鞘炎:国内臨床試験では、腰痛症、肩関節周囲炎、頚肩腕症候群及び腱・腱鞘炎患者の安全性評価症例1,304例中、臨床検査値異常を含む副作用発現症例は451例(34. 手術後、外傷後並びに抜歯後の消炎・鎮痛:国内臨床試験では、手術後患者、外傷後患者及び抜歯後患者の安全性評価症例861例中、臨床検査値異常を含む副作用発現症例は113例(13. 1.重大な副作用 1).ショック、アナフィラキシー(いずれも頻度不明):ショック、アナフィラキシー、呼吸困難、血管浮腫、血管炎、気管支痙攣等の重篤な過敏症の発現が報告されているので、このような症状が認められた場合は投与を中止し、適切な処置を行う。 2).消化性潰瘍(0. 3).心筋梗塞、脳卒中(いずれも頻度不明):心筋梗塞、脳卒中等の重篤で場合によっては致命的な心血管系血栓塞栓性事象が報告されているので、このような症状が認められた場合は投与を中止し、適切な処置を行う。 4).心不全、うっ血性心不全(いずれも頻度不明):心不全、うっ血性心不全の発現が報告されているので、このような症状が認められた場合は投与を中止し、適切な処置を行う。 5).肝不全、肝炎(いずれも頻度不明)、肝機能障害(0. 6).再生不良性貧血、汎血球減少症、無顆粒球症(いずれも頻度不明):再生不良性貧血、汎血球減少症、無顆粒球症、白血球減少症、血小板減少症の発現が報告されているので、このような異常が認められた場合は投与を中止し、適切な処置を行う。 7).急性腎障害、間質性腎炎(いずれも頻度不明):急性腎障害、間質性腎炎等の重篤な腎障害の発現が報告されているので、定期的に腎機能検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合は投与を中止するなど、適切な処置を行う。 9).間質性肺炎(頻度不明):間質性肺炎が現れることがあるので、咳嗽、呼吸困難、発熱、肺音異常(捻髪音)等が認められた場合には、速やかに胸部X線、速やかに胸部CT、速やかに血清マーカー等の検査を実施し、間質性肺炎が疑われた場合には投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行う。 2.その他の副作用 1).全身:(0. 7).循環器:(0. 8).呼吸器:(0. 10).感覚器:(0. 11).その他:(0. (禁忌) 1.本剤の成分又はスルホンアミドに対し過敏症の既往歴のある患者。 2.アスピリン喘息(非ステロイド性消炎・鎮痛剤等による喘息発作の誘発)又はその既往歴のある患者[重症喘息発作を誘発する恐れがある]。 3.消化性潰瘍のある患者[消化性潰瘍を悪化させる恐れがある]。 4.重篤な肝障害のある患者[肝障害を悪化させる恐れがある]。 5.重篤な腎障害のある患者[腎障害を悪化させる恐れがある]。 6.重篤な心機能不全のある患者[プロスタグランジン合成阻害作用に基づくナトリウム・水分貯留傾向があるため心機能を悪化させる恐れがある]。 7.冠動脈バイパス再建術の周術期患者[外国において、類薬で心筋梗塞及び脳卒中の発現が増加するとの報告がある]。 8.妊娠末期の婦人。 (慎重投与) 1.心血管系疾患又はその既往歴のある患者。 2.心機能障害のある患者[水、ナトリウムの貯留が起こる可能性があり、心機能障害を悪化させる恐れがある]。 3.高血圧症のある患者[水、ナトリウムの貯留が起こる可能性があり、血圧を上昇させる恐れがある]。 4.消化性潰瘍の既往歴のある患者[消化性潰瘍を再発させる恐れがある]。 5.非ステロイド性消炎・鎮痛剤の長期投与による消化性潰瘍のある患者で、本剤の長期投与が必要であり、かつミソプロストールによる治療が行われている患者[ミソプロストールは非ステロイド性消炎・鎮痛剤により生じた消化性潰瘍を効能・効果としているが、ミソプロストールによる治療に抵抗性を示す消化性潰瘍もあるので、本剤を継続投与する場合には、十分経過を観察し、慎重に投与する]。 6.気管支喘息のある患者[喘息発作を誘発する恐れがある]。 7.肝障害又はその既往歴のある患者[これらの患者では血中濃度が高くなるとの報告があるので、用量を減らすなど慎重に投与する]。 8.腎障害又はその既往歴のある患者[腎血流量低下及び水、ナトリウムの貯留が起こる可能性があり、腎障害を悪化又は再発させる恐れがある]。 9.高齢者。 (重要な基本的注意) 1.本剤の投与により、心筋梗塞、脳卒中等の重篤で場合によっては致命的な心血管系血栓塞栓性事象が発現する恐れがあるので、観察を十分に行い、これらの徴候及び症状の発現には十分に注意する。 2.本剤には血小板に対する作用がないので、心血管系疾患予防の目的でアスピリンの代替薬として使用しない。 抗血小板療法を行っている患者については、本剤投与に伴い、その治療を中止してはならない。 特に、消化管障害発生のリスクファクターの高い患者への投与に際しては副作用の発現に十分な観察を行う。 5.慢性疾患(関節リウマチ、変形性関節症等)に対し本剤を用いる場合には、次の事項を考慮する。 1).慢性疾患(関節リウマチ、変形性関節症等)に対し本剤を用いる場合には、定期的あるいは必要に応じて臨床検査(尿検査、血液検査、腎機能検査、肝機能検査、心電図検査及び便潜血検査等)を行い、異常が認められた場合には、休薬や投与中止等の適切な処置を行う。 2).慢性疾患(関節リウマチ、変形性関節症等)に対し本剤を用いる場合には、消炎・鎮痛剤による治療は原因療法ではなく、対症療法であることに留意する。 また、薬物療法以外の療法も考慮する。 6.急性疾患(手術後、外傷後並びに抜歯後の消炎・鎮痛)に対し本剤を用いる場合には、次の事項を考慮する。 1).急性疾患(手術後・外傷後並びに抜歯後の消炎・鎮痛)に対し本剤を用いる場合には、急性炎症及び疼痛の程度を考慮し、投与する。 2).急性疾患(手術後・外傷後並びに抜歯後の消炎・鎮痛)に対し本剤を用いる場合には、原則として長期投与を避ける。 3).急性疾患(手術後・外傷後並びに抜歯後の消炎・鎮痛)に対し本剤を用いる場合には、原因療法があればこれを行い、本剤を漫然と投与しない。 7.他の消炎・鎮痛剤<心血管系疾患予防の目的で使用するアスピリンを除く>との併用は避けることが望ましい。 8.本剤で報告されている薬理作用により、感染症を不顕性化する恐れがあるので、感染症の発現に十分に注意し慎重に投与する。 9.浮動性眩暈、回転性眩暈、傾眠等が起こることがあるので、自動車の運転等危険を伴う作業に従事する場合には注意させる。 (相互作用) 本剤は、主として薬物代謝酵素CYP2C9で代謝される。 また、本剤はCYP2D6の基質ではないが、CYP2D6の阻害作用を有する。 併用注意: 1.ACE阻害剤(エナラプリルマレイン酸塩、イミダプリル塩酸塩、テモカプリル塩酸塩等)、アンジオテンシン2受容体拮抗剤(カンデサルタンシレキセチル、バルサルタン、ロサルタンカリウム等)[非ステロイド性消炎・鎮痛剤(NSAID)はアンジオテンシン変換酵素(ACE)阻害剤の降圧効果を減弱させる可能性があるとの報告があるので、本剤とACE阻害剤又はアンジオテンシン2受容体拮抗剤との相互作用は明らかではないが、併用する場合は相互作用の起こる可能性を考慮する(なお、リシノプリルを併用した臨床試験では、顕著な血圧変化は認められなかったとの報告がある)(他のNSAIDでは、腎臓におけるプロスタグランジン合成阻害によると考えられている)]。 2.フロセミド、チアジド系利尿剤(トリクロルメチアジド、ヒドロクロロチアジド等)[患者によっては他のNSAIDがフロセミド及びチアジド系利尿剤のナトリウム排泄作用を低下させることが示されているので、本剤と、フロセミド又はチアジド系利尿剤との相互作用は明らかではないが、併用する場合は相互作用の起こる可能性を考慮する(他のNSAIDでは、腎臓におけるプロスタグランジン合成阻害によると考えられている)]。 3.アスピリン[本剤と低用量アスピリン(1日325mg以下)を併用した場合、本剤のみを服用したときに比べて消化性潰瘍・消化管出血等の発生率が高くなることが報告されている(アスピリンの併用によりNSAIDの消化性潰瘍・消化管出血等を助長させると考えられている)]。 4.抗血小板薬(クロピドグレル等)[本剤と抗血小板薬を併用した場合、本剤のみを服用したときに比べて消化管出血の発生率が高くなることが報告されている(これらの薬剤は血小板凝集抑制作用を有するため、NSAIDの消化管出血を助長させると考えられている)]。 5.リチウム[リチウムの血漿中濃度が上昇しリチウムの作用が増強する恐れがあるので、リチウム使用中の患者に本剤の投与を開始又は中止するときには十分に患者をモニターする(機序は明らかではないが、腎排泄を阻害するためと考えられている)]。 6.フルコナゾール[本剤の血漿中濃度が上昇し本剤の作用が増強する恐れがあるので、フルコナゾール使用中の患者には本剤の投与を低用量から開始する(CYP2C9による本剤の代謝を阻害すると考えられている)]。 7.フルバスタチン[本剤・フルバスタチンの血漿中濃度が上昇し本剤・フルバスタチンの作用が増強する恐れがある(CYP2C9による本剤の代謝を阻害するため、また本剤と同じCYP2C9で代謝されるためと考えられている)]。 8.クマリン系抗凝血剤(ワルファリン)[プロトロンビン時間が延長する恐れがあり、海外で特に高齢者において、重篤で場合によっては致命的な出血が報告されているので、ワルファリン使用中の患者に本剤の投与を開始あるいは用法を変更する際には十分注意して観察する(CYP2C9を介する代謝の競合阻害によると考えられている)]。 9.パロキセチン[本剤の血漿中濃度が低下し、パロキセチンの血漿中濃度が上昇したので、本剤の作用が減弱し、パロキセチンの作用が増強する恐れがある(CYP2D6の阻害作用によると考えられている)]。 10.デキストロメトルファン[デキストロメトルファンの血漿中濃度が上昇しデキストロメトルファンの作用が増強する恐れがある(CYP2D6の阻害作用によると考えられている)]。 11.制酸剤(アルミニウム製剤、マグネシウム製剤等)[本剤の血漿中濃度が低下し本剤の作用が減弱する恐れがある(機序は明らかでない)]。 (高齢者への投与) 高齢者では患者の状態を観察しながら、慎重に投与する[一般に高齢者では生理機能が低下している]。 (妊婦・産婦・授乳婦等への投与) 1.妊婦等: 1).妊娠末期には投与しない[妊娠末期のマウス及びヒツジへの投与において、胎仔動脈管収縮が報告されている]。 2).妊婦<妊娠末期以外>又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与する[妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。 培養細胞を用いた染色体異常試験において、細胞毒性が認められる濃度で染色体の数的異常(核内倍加細胞増加)が、生殖発生毒性試験で着床後死亡数増加や死産増加、横隔膜ヘルニア、胎仔体重減少等が認められている(またラットにおいて本剤が胎仔に移行することが報告されている)]。 2.授乳婦:授乳中の婦人に投与する場合には授乳を避けさせる[ヒト母乳中への移行が報告されている]。 (小児等への投与) 低出生体重児、新生児、乳児、幼児、小児に対する安全性は確立していない(使用経験がない)。 (適用上の注意) 薬剤交付時:PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導する(PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている)。 (その他の注意) 外国におけるクロスオーバー二重盲検比較試験において、本剤非投与時に比べて本剤投与時に排卵障害の割合が増加したとの報告がある。 また、他の非ステロイド性消炎・鎮痛剤を長期間投与されている女性において、一時的不妊が認められたとの報告がある。 処方薬事典は医療・医薬関係者向けのコンテンツです。

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セレコキシブ錠100mg「ファイザー」、同200mg「ファイザー」発売

セレコキシブ

薬剤名 影響 ACE阻害剤 降圧効果を減弱 マレイン酸エナラプリル 降圧効果を減弱 塩酸イミダプリル 降圧効果を減弱 塩酸テモカプリル 降圧効果を減弱 アンジオテンシン2受容体拮抗剤 降圧効果を減弱 カンデサルタンシレキセチル 降圧効果を減弱 バルサルタン 降圧効果を減弱 ロサルタンカリウム 降圧効果を減弱 フロセミド 他のNSAIDがフロセミド及びチアジド系利尿剤のナトリウム排泄作用を低下 チアジド系薬剤 他のNSAIDがフロセミド及びチアジド系利尿剤のナトリウム排泄作用を低下 トリクロルメチアジド 他のNSAIDがフロセミド及びチアジド系利尿剤のナトリウム排泄作用を低下 ヒドロクロロチアジド 他のNSAIDがフロセミド及びチアジド系利尿剤のナトリウム排泄作用を低下 アスピリン 消化性潰瘍・消化管出血等の発生率が高くなる 抗血小板剤 消化管出血の発生率が高くなる クロピドグレル 消化管出血の発生率が高くなる リチウム製剤 血漿中濃度が上昇しリチウムの作用が増強 フルコナゾール 本剤の血漿中濃度が上昇し本剤の作用が増強 フルバスタチン 本剤・フルバスタチンの血漿中濃度が上昇し本剤・フルバスタチンの作用が増強 クマリン系抗凝血剤 プロトロンビン時間が延長 ワルファリン プロトロンビン時間が延長 クマリン系抗凝血剤 重篤で場合によっては致命的な出血 ワルファリン 重篤で場合によっては致命的な出血 パロキセチン 本剤の作用が減弱 パロキセチン 作用が増強 デキストロメトルファン 血漿中濃度が上昇しデキストロメトルファンの作用が増強 制酸剤 本剤の血漿中濃度が低下し本剤の作用が減弱 アルミニウム 本剤の血漿中濃度が低下し本剤の作用が減弱 マグネシウムを含有する薬剤 本剤の血漿中濃度が低下し本剤の作用が減弱 鎮痛薬(経口) この薬をファーストチョイスする理由(2017年8月更新)• ・アセトアミノフェンには抗炎症作用がない。 高齢者に多い結晶性関節炎に対してはセレコックス(100)を使う。 (60歳代診療所勤務医、整形外科)• ・情報提供がしっかりしていて有効性が高い点。 (50歳代診療所勤務医、神経内科)• ・胃腸障害が比較的少ない。 1日2回投与で効果が持続。 鎮痛効果の立ち上がりはロキソプロフェンには劣るか。 (50歳代病院勤務医、整形外科)• ・消化性潰瘍の副作用が少なく、基本的に胃腸薬などの併用が不要である。 鎮痛効果もほぼ満足できるレベルにある。 (40歳代病院勤務医、整形外科)• ・効果はやや弱いが、しっかりある。 胃腸障害はないことはないが、少ない印象。 (40歳代病院勤務医、麻酔科) 鎮痛薬(経口) この薬をファーストチョイスする理由(2016年2月更新)• 術後や慢性疼痛、癌性疼痛に頻用している。 ただしロキソニンを頓用で併用することも多い。 (50歳代病院勤務医、一般外科)• ・COX2選択性が強く、従来のNSAIDよりも消化管粘膜障害が少ないことが明らかになっている。 また血中濃度の立ち上がりが早く、持続時間が長いので1日2回投与で済むことも有用。 (30歳代病院勤務医、一般内科)• ・胃腸障害が少ないため、高齢者に使いやすいので気に入っています。 あと、服用回数が減らせるので。 (40歳代病院勤務医、整形外科)• ・がん患者の症状緩和目的で投与するケースが多く、セレコックスは安全性のプロファイルのバランスがとれた薬剤だと考えられます。 (50歳代病院勤務医、呼吸器内科)• ・胃腸障害が少ないので患者を選ばず使える。 しかしロキソニンなどに比べると急性期痛に対する鎮痛効果はやや少ない印象。 ファーストチョイスとして使い、効果が薄い場合は増量もしにくいので他剤へ変更している。 (40歳代病院勤務医、麻酔科)• ・ロキソニンもいまだに多いですが、最近は少しでも胃腸障害の事を考え、また少しでも投与回数が少ないものをと言うところから、セレコックスが多くなりました。 (40歳代病院勤務医、一般外科)• ・胃腸障害が少ないことと鎮痛効果のバランスが優れている。 アセトアミノフェンはやや鎮痛効果が弱い印象。 (40歳代開業医、整形外科)• ・鎮痛消炎作用が強く、胃腸障害がほとんど出ない。 ただし、レスポンダーとノンレスポンダーがはっきり分かれる様に思う。 (50歳代開業医、整形外科) 用法・用量 (添付文書全文) 1.関節リウマチ:セレコキシブとして1回100〜200mgを1日2回、朝・夕食後に経口投与する。 2.変形性関節症、腰痛症、肩関節周囲炎、頚肩腕症候群、腱・腱鞘炎:セレコキシブとして1回100mgを1日2回、朝・夕食後に経口投与する。 3.手術後、外傷後並びに抜歯後の消炎・鎮痛:セレコキシブとして初回のみ400mg、2回目以降は1回200mgとして1日2回経口投与する。 なお、投与間隔は6時間以上あける。 頓用の場合は、初回のみ400mg、必要に応じて以降は200mgを6時間以上あけて経口投与する。 但し、1日2回までとする。 <用法・用量に関連する使用上の注意> 1.本剤を使用する場合は、有効最小量を可能な限り短期間投与することに留め、長期にわたり漫然と投与しない。 2.慢性疾患(関節リウマチ、変形性関節症等)に対する使用において、本剤の投与開始後2〜4週間を経過しても治療効果に改善が認められない場合は、他の治療法の選択について考慮する。 3.急性疾患(手術後、外傷後並びに抜歯後の消炎・鎮痛)に対する使用において、初回の投与量が2回目以降と異なることに留意し、また、患者に対し服用方法について十分説明する。 4.本剤の1年を超える長期投与時の安全性は確立されておらず、外国において、本剤の長期投与により、心筋梗塞、脳卒中等の重篤で場合によっては致命的な心血管系血栓塞栓性事象の発現を増加させるとの報告がある[国内では1年を超える臨床経験がない]。 副作用 (添付文書全文) 関節リウマチ及び変形性関節症:国内臨床試験では、関節リウマチ及び変形性関節症患者の安全性評価症例1,734例中、臨床検査値異常を含む副作用発現症例は426例(24. 腰痛症、肩関節周囲炎、頚肩腕症候群及び腱・腱鞘炎:国内臨床試験では、腰痛症、肩関節周囲炎、頚肩腕症候群及び腱・腱鞘炎患者の安全性評価症例1,304例中、臨床検査値異常を含む副作用発現症例は451例(34. 手術後、外傷後並びに抜歯後の消炎・鎮痛:国内臨床試験では、手術後患者、外傷後患者及び抜歯後患者の安全性評価症例861例中、臨床検査値異常を含む副作用発現症例は113例(13. 1.重大な副作用 1).ショック、アナフィラキシー(いずれも頻度不明):ショック、アナフィラキシー、呼吸困難、血管浮腫、血管炎、気管支痙攣等の重篤な過敏症の発現が報告されているので、このような症状が認められた場合は投与を中止し、適切な処置を行う。 2).消化性潰瘍(0. 3).心筋梗塞、脳卒中(いずれも頻度不明):心筋梗塞、脳卒中等の重篤で場合によっては致命的な心血管系血栓塞栓性事象が報告されているので、このような症状が認められた場合は投与を中止し、適切な処置を行う。 4).心不全、うっ血性心不全(いずれも頻度不明):心不全、うっ血性心不全の発現が報告されているので、このような症状が認められた場合は投与を中止し、適切な処置を行う。 5).肝不全、肝炎(いずれも頻度不明)、肝機能障害(0. 6).再生不良性貧血、汎血球減少症、無顆粒球症(いずれも頻度不明):再生不良性貧血、汎血球減少症、無顆粒球症、白血球減少症、血小板減少症の発現が報告されているので、このような異常が認められた場合は投与を中止し、適切な処置を行う。 7).急性腎障害、間質性腎炎(いずれも頻度不明):急性腎障害、間質性腎炎等の重篤な腎障害の発現が報告されているので、定期的に腎機能検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合は投与を中止するなど、適切な処置を行う。 9).間質性肺炎(頻度不明):間質性肺炎が現れることがあるので、咳嗽、呼吸困難、発熱、肺音異常(捻髪音)等が認められた場合には、速やかに胸部X線、速やかに胸部CT、速やかに血清マーカー等の検査を実施し、間質性肺炎が疑われた場合には投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行う。 2.その他の副作用 1).全身:(0. 7).循環器:(0. 8).呼吸器:(0. 10).感覚器:(0. 11).その他:(0. (禁忌) 1.本剤の成分又はスルホンアミドに対し過敏症の既往歴のある患者。 2.アスピリン喘息(非ステロイド性消炎・鎮痛剤等による喘息発作の誘発)又はその既往歴のある患者[重症喘息発作を誘発する恐れがある]。 3.消化性潰瘍のある患者[消化性潰瘍を悪化させる恐れがある]。 4.重篤な肝障害のある患者[肝障害を悪化させる恐れがある]。 5.重篤な腎障害のある患者[腎障害を悪化させる恐れがある]。 6.重篤な心機能不全のある患者[プロスタグランジン合成阻害作用に基づくナトリウム・水分貯留傾向があるため心機能を悪化させる恐れがある]。 7.冠動脈バイパス再建術の周術期患者[外国において、類薬で心筋梗塞及び脳卒中の発現が増加するとの報告がある]。 8.妊娠末期の婦人。 (慎重投与) 1.心血管系疾患又はその既往歴のある患者。 2.心機能障害のある患者[水、ナトリウムの貯留が起こる可能性があり、心機能障害を悪化させる恐れがある]。 3.高血圧症のある患者[水、ナトリウムの貯留が起こる可能性があり、血圧を上昇させる恐れがある]。 4.消化性潰瘍の既往歴のある患者[消化性潰瘍を再発させる恐れがある]。 5.非ステロイド性消炎・鎮痛剤の長期投与による消化性潰瘍のある患者で、本剤の長期投与が必要であり、かつミソプロストールによる治療が行われている患者[ミソプロストールは非ステロイド性消炎・鎮痛剤により生じた消化性潰瘍を効能・効果としているが、ミソプロストールによる治療に抵抗性を示す消化性潰瘍もあるので、本剤を継続投与する場合には、十分経過を観察し、慎重に投与する]。 6.気管支喘息のある患者[喘息発作を誘発する恐れがある]。 7.肝障害又はその既往歴のある患者[これらの患者では血中濃度が高くなるとの報告があるので、用量を減らすなど慎重に投与する]。 8.腎障害又はその既往歴のある患者[腎血流量低下及び水、ナトリウムの貯留が起こる可能性があり、腎障害を悪化又は再発させる恐れがある]。 9.高齢者。 (重要な基本的注意) 1.本剤の投与により、心筋梗塞、脳卒中等の重篤で場合によっては致命的な心血管系血栓塞栓性事象が発現する恐れがあるので、観察を十分に行い、これらの徴候及び症状の発現には十分に注意する。 2.本剤には血小板に対する作用がないので、心血管系疾患予防の目的でアスピリンの代替薬として使用しない。 抗血小板療法を行っている患者については、本剤投与に伴い、その治療を中止してはならない。 特に、消化管障害発生のリスクファクターの高い患者への投与に際しては副作用の発現に十分な観察を行う。 5.慢性疾患(関節リウマチ、変形性関節症等)に対し本剤を用いる場合には、次の事項を考慮する。 1).慢性疾患(関節リウマチ、変形性関節症等)に対し本剤を用いる場合には、定期的あるいは必要に応じて臨床検査(尿検査、血液検査、腎機能検査、肝機能検査、心電図検査及び便潜血検査等)を行い、異常が認められた場合には、休薬や投与中止等の適切な処置を行う。 2).慢性疾患(関節リウマチ、変形性関節症等)に対し本剤を用いる場合には、消炎・鎮痛剤による治療は原因療法ではなく、対症療法であることに留意する。 また、薬物療法以外の療法も考慮する。 6.急性疾患(手術後、外傷後並びに抜歯後の消炎・鎮痛)に対し本剤を用いる場合には、次の事項を考慮する。 1).急性疾患(手術後・外傷後並びに抜歯後の消炎・鎮痛)に対し本剤を用いる場合には、急性炎症及び疼痛の程度を考慮し、投与する。 2).急性疾患(手術後・外傷後並びに抜歯後の消炎・鎮痛)に対し本剤を用いる場合には、原則として長期投与を避ける。 3).急性疾患(手術後・外傷後並びに抜歯後の消炎・鎮痛)に対し本剤を用いる場合には、原因療法があればこれを行い、本剤を漫然と投与しない。 7.他の消炎・鎮痛剤<心血管系疾患予防の目的で使用するアスピリンを除く>との併用は避けることが望ましい。 8.本剤で報告されている薬理作用により、感染症を不顕性化する恐れがあるので、感染症の発現に十分に注意し慎重に投与する。 9.浮動性眩暈、回転性眩暈、傾眠等が起こることがあるので、自動車の運転等危険を伴う作業に従事する場合には注意させる。 (相互作用) 本剤は、主として薬物代謝酵素CYP2C9で代謝される。 また、本剤はCYP2D6の基質ではないが、CYP2D6の阻害作用を有する。 併用注意: 1.ACE阻害剤(エナラプリルマレイン酸塩、イミダプリル塩酸塩、テモカプリル塩酸塩等)、アンジオテンシン2受容体拮抗剤(カンデサルタンシレキセチル、バルサルタン、ロサルタンカリウム等)[非ステロイド性消炎・鎮痛剤(NSAID)はアンジオテンシン変換酵素(ACE)阻害剤の降圧効果を減弱させる可能性があるとの報告があるので、本剤とACE阻害剤又はアンジオテンシン2受容体拮抗剤との相互作用は明らかではないが、併用する場合は相互作用の起こる可能性を考慮する(なお、リシノプリルを併用した臨床試験では、顕著な血圧変化は認められなかったとの報告がある)(他のNSAIDでは、腎臓におけるプロスタグランジン合成阻害によると考えられている)]。 2.フロセミド、チアジド系利尿剤(トリクロルメチアジド、ヒドロクロロチアジド等)[患者によっては他のNSAIDがフロセミド及びチアジド系利尿剤のナトリウム排泄作用を低下させることが示されているので、本剤と、フロセミド又はチアジド系利尿剤との相互作用は明らかではないが、併用する場合は相互作用の起こる可能性を考慮する(他のNSAIDでは、腎臓におけるプロスタグランジン合成阻害によると考えられている)]。 3.アスピリン[本剤と低用量アスピリン(1日325mg以下)を併用した場合、本剤のみを服用したときに比べて消化性潰瘍・消化管出血等の発生率が高くなることが報告されている(アスピリンの併用によりNSAIDの消化性潰瘍・消化管出血等を助長させると考えられている)]。 4.抗血小板薬(クロピドグレル等)[本剤と抗血小板薬を併用した場合、本剤のみを服用したときに比べて消化管出血の発生率が高くなることが報告されている(これらの薬剤は血小板凝集抑制作用を有するため、NSAIDの消化管出血を助長させると考えられている)]。 5.リチウム[リチウムの血漿中濃度が上昇しリチウムの作用が増強する恐れがあるので、リチウム使用中の患者に本剤の投与を開始又は中止するときには十分に患者をモニターする(機序は明らかではないが、腎排泄を阻害するためと考えられている)]。 6.フルコナゾール[本剤の血漿中濃度が上昇し本剤の作用が増強する恐れがあるので、フルコナゾール使用中の患者には本剤の投与を低用量から開始する(CYP2C9による本剤の代謝を阻害すると考えられている)]。 7.フルバスタチン[本剤・フルバスタチンの血漿中濃度が上昇し本剤・フルバスタチンの作用が増強する恐れがある(CYP2C9による本剤の代謝を阻害するため、また本剤と同じCYP2C9で代謝されるためと考えられている)]。 8.クマリン系抗凝血剤(ワルファリン)[プロトロンビン時間が延長する恐れがあり、海外で特に高齢者において、重篤で場合によっては致命的な出血が報告されているので、ワルファリン使用中の患者に本剤の投与を開始あるいは用法を変更する際には十分注意して観察する(CYP2C9を介する代謝の競合阻害によると考えられている)]。 9.パロキセチン[本剤の血漿中濃度が低下し、パロキセチンの血漿中濃度が上昇したので、本剤の作用が減弱し、パロキセチンの作用が増強する恐れがある(CYP2D6の阻害作用によると考えられている)]。 10.デキストロメトルファン[デキストロメトルファンの血漿中濃度が上昇しデキストロメトルファンの作用が増強する恐れがある(CYP2D6の阻害作用によると考えられている)]。 11.制酸剤(アルミニウム製剤、マグネシウム製剤等)[本剤の血漿中濃度が低下し本剤の作用が減弱する恐れがある(機序は明らかでない)]。 (高齢者への投与) 高齢者では患者の状態を観察しながら、慎重に投与する[一般に高齢者では生理機能が低下している]。 (妊婦・産婦・授乳婦等への投与) 1.妊婦等: 1).妊娠末期には投与しない[妊娠末期のマウス及びヒツジへの投与において、胎仔動脈管収縮が報告されている]。 2).妊婦<妊娠末期以外>又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与する[妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。 培養細胞を用いた染色体異常試験において、細胞毒性が認められる濃度で染色体の数的異常(核内倍加細胞増加)が、生殖発生毒性試験で着床後死亡数増加や死産増加、横隔膜ヘルニア、胎仔体重減少等が認められている(またラットにおいて本剤が胎仔に移行することが報告されている)]。 2.授乳婦:授乳中の婦人に投与する場合には授乳を避けさせる[ヒト母乳中への移行が報告されている]。 (小児等への投与) 低出生体重児、新生児、乳児、幼児、小児に対する安全性は確立していない(使用経験がない)。 (適用上の注意) 薬剤交付時:PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導する(PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている)。 (その他の注意) 外国におけるクロスオーバー二重盲検比較試験において、本剤非投与時に比べて本剤投与時に排卵障害の割合が増加したとの報告がある。 また、他の非ステロイド性消炎・鎮痛剤を長期間投与されている女性において、一時的不妊が認められたとの報告がある。 処方薬事典は医療・医薬関係者向けのコンテンツです。

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セレコックスのジェネリック医薬品(セレコキシブ錠)のメーカー比較

セレコキシブ

作用 【働き】 炎症をしずめて、腫れや発赤、痛みなどの症状をおさえます。 ただし、対症療法薬ですので、病気の原因そのものを治すことはできません。 適応症は、関節リウマチや変形性関節症、腰痛症、肩関節周囲炎、外傷後あるいは抜歯後などにおける消炎・鎮痛です。 【薬理】• 炎症を引き起こすプロスタグランジン PG という物質の生合成を抑制します。• その作用機序は、プロスタグランジン PG の合成酵素シクロオキシゲナーゼ(COX)を阻害することによります。 とくに、炎症反応にかかわる特定のシクロオキシゲナーゼ(COX-2)を選択的に強く阻害します。 【臨床試験】• この薬セレコキシブと、副作用が少ないとされるアセトアミノフェンとの比較試験が海外でおこなわれています。 その結果、副作用については同等で、痛みの改善効果はセレコキシブのほうが優れていました。• 鎮痛薬の副作用で問題となる消化性潰瘍について、3カ月間、2000人以上の患者さんを調べた海外での研究があります。 潰瘍の有無を内視鏡で調べたところ、この薬を飲んでいた人と、プラセボ(にせ薬)を飲んでいた人の潰瘍発現率に大差はありませんでした。 この結果、消化管への影響が少ないことが分かりました。• この発現率は、比較対照とした他の一般的な鎮痛薬と変わらないものでした。 一方、別の臨床試験で、潰瘍の発現率を内視鏡で調べたところ、この薬を飲んでいた人達で1. 海外で心血管系への影響を調べる大規模研究がおこなわれています。 結果はよくありませんでした。 心筋梗塞や脳卒中など心血管系の病気を3倍以上増加させていたのです。 そのリスクは使用期間とともに増大する可能性があると報告されています。 新しいタイプの鎮痛薬です。 特徴的なのは、炎症反応に関与するCOX-2を選択的に強く阻害する点です(COX-2高選択的阻害薬)。 胃や腎臓などで生理的調整にかかわるCOX-1への影響が少ないため、胃腸障害や腎障害などの副作用が少ないと考えらます。• 胃腸障害の軽減が期待される一方、長期使用による心血管系への悪影響が懸念されています。 使用期間が長くなるにつれ、心筋梗塞や脳卒中の発現リスクが高まるおそれがあるのです。 注意 【診察で】• この薬の有効性や安全性について十分説明を受けてください。 薬の性質をよく理解し、納得のうえで治療にあたりましょう。• 心臓病のある人、胃腸の悪い人、腎臓や肝臓の悪い人など持病のある人は医師に伝えておきましょう。 病気によっては症状を悪化させるおそれがあります。• 喘息やアレルギーのある人も医師に報告しておいてください。• 妊娠中の人は、医師にお伝えください。 【注意する人】 鎮痛薬や解熱薬で喘息を起こしたことのある人は飲んではいけません(アスピリン喘息の人)。 胃潰瘍など消化性潰瘍のある人も避けます(特別な胃薬と併用して用いることがあります)。 そのほか、心臓病、肝臓病、腎臓病、高血圧、喘息などの人も病状により使用できない場合があります。 副作用のでやすい高齢の人も慎重に用います。 適さないケース..アスピリン喘息、消化性潰瘍のある人、重い肝臓病、重い腎臓病、重い心臓病(心不全)、重い高血圧症の人、妊娠末期の人など。 【飲み合わせ・食べ合わせ】• 血栓の治療に用いる抗凝血薬のワルファリン(ワーファリン)の作用を増強させる可能性があります。 また、低用量アスピリンやプラビックスなど抗血小板薬との併用により、胃腸出血のリスクが高まるおそれがあります。• そのほか、気分安定薬のリチウム(リーマス)、抗真菌薬のフルコナゾール(ジフルカン)、コレステロール低下薬のフルバスタチン(ローコール)、咳止め薬のデキストロメトルファン(メジコン)、さらに利尿薬や降圧薬、抗うつ薬(SSRI)、胃薬(制酸剤)など多くの薬と相互作用を起こす可能性があります。 服用中の薬は忘れずに医師に報告しておきましょう。• 飲酒は控えめにしてください。 多量のアルコールは、胃や肝臓の副作用をでやすくします。 【使用にあたり】• 用法・用量は症状によりが違いますので、医師の指示どおりにしてください。 一般的には、1日2回朝夕食後になります。 胃に負担をかけないよう、多めの水(コップ1杯)で飲むとよいでしょう。• 外傷や抜歯後など急性疾患においては頓用とすることがあります。 この場合、初回のみ多めになり、2回目以降減量することがありますので、飲む量を間違わないようにしてください。• 関節リウマチでは、よい効果がでるまでに数週間かかることがあります。 指示された期間続けましょう。• 安易な長期服用は好ましくありません。 症状がよくなったら、継続の可否について医師とよく相談してみてください。 痛みの程度により、減量や中止を考慮したほうがよいかもしれません。 【妊娠授乳】 妊娠中はできるだけ控えます。 どうしても必要な場合は、必要最小限の範囲で用います。 妊娠末期の長期連用は避けなければなりません。 【その他】• 胃の副作用を予防するのに、胃腸薬が処方されることがあります。• 他の人、とくに子供には代用しないでください。 効能 【効能A】 次の疾患並びに症状の消炎・鎮痛//関節リウマチ 【効能B】 次の疾患並びに症状の消炎・鎮痛//変形性関節症、腰痛症、肩関節周囲炎、頸肩腕症候群、腱・腱鞘炎 【効能C】 手術後、外傷後並びに抜歯後の消炎・鎮痛 用法 【効能A】 通常、成人はセレコキシブとして1回100〜200mgを1日2回、朝・夕食後に経口服用する。 【効能B】 通常、成人はセレコキシブとして1回100mgを1日2回、朝・夕食後に経口服用する。 【効能C】 通常、成人はセレコキシブとして初回のみ400mg、2回目以降は1回200mgとして1日2回経口服用する。 なお、服用間隔は6時間以上あけること。 頓用の場合は、初回のみ400mg、必要に応じて以降は200mgを6時間以上あけて経口服用する。 ただし、1日2回までとする。 注意1. 本剤を使用する場合は、有効最小量を可能な限り短期間投与することに留め、長期にわたり漫然と投与しないこと。• 注意2. 慢性疾患(関節リウマチ、変形性関節症等)に対する使用において、本剤の投与開始後2〜4週間を経過しても治療効果に改善が認められない場合は、他の治療法の選択について考慮すること。• 注意3. 急性疾患(手術後、外傷後並びに抜歯後の消炎・鎮痛)に対する使用において、初回の投与量が2回目以降と異なることに留意すること。 また、患者に対し服用方法について十分説明すること。• 注意4. 本剤の1年を超える長期投与時の安全性は確立されておらず、外国において、本剤の長期投与により、心筋梗塞、脳卒中等の重篤で場合によっては致命的な心血管系血栓塞栓性事象の発現を増加させるとの報告がある。 (国内では1年を超える臨床経験がない。 医師の指示を必ずお守りください。 副作用 他の鎮痛薬に比べ、胃腸障害は少ないとされます。 ただ、注意が必要なことに変わりなく、胃潰瘍や胃出血など重い胃腸障害を起こす危険性がまったくないとも言えません。 人によっては発疹ができたり、喘息発作を起こすおそれがあります。 アレルギー体質の人や、もともと喘息のある人は注意しましょう。 また、多くはありませんが、腎臓や肝臓の働きが悪くなることがあります。 そのほか、心筋梗塞や脳卒中の発現リスクが少し高まるかもしれません。 とくに、そのような持病をもともと持っている人、高齢の人、あるいは長期服用時など、念のため注意が必要です。 【重い副作用】 ..めったにないですが、初期症状等に念のため注意ください• 消化管潰瘍・胃腸出血..胃痛、腹痛、吐き気、嘔吐、吐血(コーヒー色のものを吐く)、下血(血液便、黒いタール状の便)。• 喘息発作の誘発..咳込む、ぜいぜいする、息をするときヒューヒュー音がする、息切れ、呼吸しにくい。• 重い血液成分の異常..発熱、喉の痛み、口内炎、だるい、皮下出血(血豆・青あざ)や鼻血・歯肉出血など出血傾向。• アナフィラキシー様症状..じんま疹、全身発赤、顔や喉の腫れ、ゼーゼー息苦しい。• 狭心症、心筋梗塞..胸の痛み・違和感・圧迫感、冷汗、締め付けられるような胸の痛み。• 心不全..疲れやすい、息苦しい、息切れ、むくみ、急な体重増加、痰、ゼィゼィ、咳、頻脈。• 脳卒中..片側の手足のまひ・しびれ、口がゆがむ、うまく話せない、視野が欠ける、二重に見える、考えがまとまらない、ふらつく、激しい頭痛• 肝臓の障害..だるい、食欲不振、吐き気、発熱、発疹、かゆみ、皮膚や白目が黄色くなる、尿が茶褐色。• 腎臓の重い症状..尿が少ない・出ない、尿の濁り・泡立ち、血尿、むくみ、だるい、吐き気、側腹部痛、腰痛、発熱、発疹。• 重い皮膚・粘膜障害..発疹、発赤、水ぶくれ、うみ、皮がむける、皮膚の熱感や痛み、かゆみ、唇や口内のただれ、のどの痛み、目の充血、発熱、全身けん怠感。• 間質性肺炎..から咳、息苦しさ、少し動くと息切れ、発熱。 【その他】• 腹痛、吐き気、下痢、口内炎。• 発疹、じんま疹。• 血圧上昇、肝臓や腎臓の働きが落ちる。 いつもと違う「おかしいな」と感じたら早めに受診してください。 まずは安心して、決められたとおりにご使用ください。

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